<span class='title_c'>六类治疗失眠的药物如何合理使用
作者：中山大学孙逸仙纪念医院陈楚雄
失眠是临床最为常见的睡眠障碍类型，据流行病调查，成人中符合失眠症诊断标准者高达10~15%。随着年龄的增长，人体腺体功能降低，褪黑素分泌量也相应减少，平均每10年降低10%～15%，这就为何人的睡眠时间随年龄增加而减少的主要原因，而且随年龄增加失眠症的患病率也逐渐增加。
在现代社会，年轻人的失眠症也越来越多，这和快速的生活工作节奏和巨大的生活压力有很大的关系，也与年轻人的不良生活习惯和紊乱的作息规律密切相关。当然，失眠还与家族史、性别、遗传因素、性格特征以及个人的承压能力等密切相关，一旦出现生活应激事件的触发因素，可引起急性失眠的发生，如不能及时处理和治疗，可导致慢性失眠症（症状大于3个月），处理起来就比较棘手了。
出现失眠症，到底要不要吃安眠药，这是很多人纠结的问题。如果不吃，可能要忍受失眠的痛苦，第二天还要上班；而如果长期服药，则可能会存在依赖性，一旦停药，就会出现戒断症状，还可能导致认知障碍，身体耐药性等。
其实，安眠药和其他绝大部分的药物一样，既有治疗作用，也有其局限性，需要辨证看待，科学用药。指南推荐在心理治疗的基础上，可以酌情给予催眠药物，但应遵循个体化的原则，按需、间断、足量的原则，并定期进行评估。如需长期用药，需要在专科医生的指导下，由医生制订停药的替代方案，千万不可自行开药服用。
那么，治疗失眠症的药物有哪些？有哪些特点？以下逸仙药师为大家介绍。
苯二氮䓬类安眠药
代表药：地西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、氯硝西泮
这类药物虽有戒断症状、心理依赖、药物耐受性、引起认知障碍、性功能障碍等不良反应，但这类药物目前在临床上仍无可替代，因为这类药物除了有镇静作用外，还有抗焦虑作用，在改善失眠症状方面被国内外各大指南所推荐。
对于焦虑性失眠、心理应激性失眠、创伤性失眠等短期使用这类安眠药是安全的，不容易产生依赖性，反而如果没有及时处理好失眠，一旦转为慢性失眠，那治疗起来就棘手的多。
在苯二氮䓬类安眠药物中，地西泮的镇静效应相对弱一点，其半衰期比较长，成瘾性也相对大一些，主要用于抗焦虑；艾司唑仑口服吸收快，更适合用于入睡困难患者；阿普唑仑抗焦虑最好，尤其适合用于睡眠维持时间短（早醒）者；而氯硝西泮的镇静作用强，尤适用于顽固性失眠。
非苯二氮䓬类安眠药
代表药：唑吡坦、扎来普隆、佐匹克隆和右佐匹克隆
这类药物相比安定类药物产生药物依赖性的风险低，一般不易导致日间困倦，这是其优点。但是这类药几乎无抗焦虑作用，对于焦虑性失眠效果不如安定类药物，另外，其半衰期短，维持睡眠时间也短，主要用于入睡障碍、偶发性失眠者，对于睡眠维持时间短（早醒）者则效果不佳。
抗抑郁类药物
代表药：多塞平、氟伏沙明、米氮平和曲唑酮。
多塞平：镇静作用是利用其抗组胺特性，国外指南的推荐是基于剂量为3mg及6mg的临床研究，而在我国的多塞平只有25mg剂量规格，因此，常需要掰开服用。其特点是不易产生戒断症状，临床耐受性良好。
氟伏沙明：既有抗抑郁作用，也有具有良好的镇静作用，作用比较温和，对于焦虑抑郁性失眠者是一个较好的选择。
小剂量的米氮平和曲唑酮抗抑郁作用比较弱，但镇静作用比较强，可以用于治疗失眠和催眠药物停药后的失眠反弹。
褪黑素和褪黑素受体激动剂
代表药：褪黑素、阿戈美拉汀、雷美尔通
褪黑素对于难治性失眠症无效，然而，对于褪黑素分泌减少者，褪黑素可能有效，尤其是用于时差症状和睡眠时相延迟综合征。要注意的是，市场上的褪黑素有普通制剂和缓释制剂，普通制剂更适合于入睡困难者，而缓释制剂更适合于睡眠维持时间短（早醒）者。
阿戈美拉汀是一种褪黑素受体激动剂，同时也是5-HT受体拮抗剂，因此，具有镇静和抗抑郁双重作用，能够改善抑郁障碍相关性失眠。
其他药物
食欲素受体拮抗剂：如苏沃雷生，通过抑制睡眠觉醒的调控因子-食欲素而发挥作用，因此，苏沃雷生是多用于中途觉醒，早晨觉醒，深度睡眠障碍。
抗癫痫药物：如加巴喷丁，主要用于酒精使用障碍（AUD）相关的睡眠紊乱。
抗组胺药物：代表药：苯海拉明、氯苯那敏。指南不推荐抗组胺药物用于失眠症的治疗，虽然这类药物具有镇静作用。
抗精神药物；代表药：奥氮平、喹硫平。其中奥氮平通过拮抗组胺受体发挥镇静作用，可用于治疗矛盾性失眠，但宜短期小剂量使用，不宜长时间服用。
缬草提取物：虽可增加慢波睡眠，但可引起肝中毒，不推荐用于治疗失眠。
中成药
代表药：朱砂安神丸、天王补心丸、百乐眠胶囊
失眠的病位在心，也与肝胆、脾胃、肾有关。失眠多因思虑劳累过度，伤及心脾，阴阳失调，心肾不交或心神不宁，或阴虚火旺，或心胆气虚等造成。中成药的使用须辨证论治，常见的安神剂有三类，分别是补养安神剂、重镇安神剂、疏郁安神剂。
1、补养安神剂：如天王补心丸、柏子养心丸、补心安神丸、枣仁安神颗粒等。具有滋养心肝、安神定志之功，适用于心肝阴血亏虚、神志失养证。
其中枣仁安神颗粒由酸枣仁、五味子、丹参组成。酸枣仁滋养心肝、宁心安神，为君药；五味子益气生津、补肾宁心，为臣药；丹参养血活血、除烦安神，为佐药，三药共凑养血安神之功。
2、重镇安神剂：如磁朱丸、朱砂安神丸等。具有重镇安神之功，适用于心阳偏亢、火热扰心证，重镇安神类多由金石药物组成，不宜久服，以免有碍脾胃运化，影响消化功能。
其中朱砂安神丸由朱砂、黄连、地黄、当归、甘草组成。朱砂清心火而安神，为主药；心火有余，用黄连泻之，营阴有余，以当归、地黄补之，为辅药；甘草缓急和中，为使药。用于胸中烦热、心悸不宁、失眠多梦。
3、疏郁安神剂：如舒眠胶囊、百乐眠胶囊、疏肝解郁胶囊等。适用于肝气郁结、扰及心神等证。
其中舒眠胶囊由柴胡、酸枣仁、合欢花、白芍、蝉蜕、僵蚕、灯心草组成。柴胡疏肝解郁为君药；酸枣仁、合欢花宁心安神为臣药；白芍养阴柔肝，蝉蜕凉肝息风，僵蚕息风止痉化痰，灯心草清心除烦，共为佐使。诸药配伍，共奏疏肝解郁，宁心安神之功。
总之，长期失眠患者应在专科医生指导下进行规范性治疗，切勿擅自用药或加量；长期用药容易导致依赖性，应通过心理和行为治疗，逐渐减少药物的依赖并停药；不提倡药物连续治疗，提倡间歇治疗或按需治疗（抗抑郁药除外）；长期用药者应避免突然终止药物治疗，以减少药物反弹，减量的方法有减少药物剂量或变更为间歇治疗。
审稿专家：中山大学孙逸仙纪念医院邱凯锋伍俊妍
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根治失眠其实应该这样做！
安眠药是很多失眠患者的首选，甚至是生活必需品，偶尔停药或者断药，心里就会不踏实，形成"失眠-吃安眠药-失眠好转-停药难受-继续吃安眠药-失眠好转"的恶性循环。失眠问题得不到改善，吃药的片数却有增无减，直到医生不愿意给开这么多药的时候，才发现问题严重了。为什么会出现这种情况？安眠药到底应该怎么吃？
为什么患者会形成对安眠药的依赖？
了解安眠药
安眠药，科学的叫法是镇静安眠药，国内常用药物有
1）非苯二氮?类药物（NBZDs），如佐匹克隆、右佐匹克隆、唑吡坦、扎来普隆；
2）苯二氮?类药物（BZDs），如包括阿普唑仑、劳拉西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、地西泮、氯硝西泮等。
这类药物均能对症治疗失眠，但长期服用，特别是对老年患者，容易因肌肉松弛副作用造成意外跌倒等风险。因长期、大量使用安眠药，造成的更高剂量才能起到原先安眠作用的，我们称为躯体依赖。
没有人一开始就想吃一辈子安眠药，只是在最开始用药时确实解决了失眠问题，身边人也都在这么吃，所以患者并没有多想。
用药的惯性，更让患者"坚持"服药几年甚至十几年，虽然不违初心，但是却很少有人告诉您这个药不能一直吃，或者即便有人告诉您，但您已经离不开安眠药了。
问题出在哪里？
其实随着对失眠的认识以及治疗药物研究的深入，目前安眠药治疗方案已没有依赖性了，而且更有系统治疗方案，让患者离开药物也能保持较好睡眠。
新旧方案悄无声息的变化，只有部分到医院就医的患者体验到了，相当多只拿药不看病的患者，仍然在按老的治疗方案"坚持"治疗。
根治失眠的前提
下面我们就来简单了解一下失眠新的药物治疗方案是怎样的：
首先，我们应该认识到失眠只是症状，就像发烧是感冒的症状一样，失眠可能是焦虑障碍、抑郁障碍、其它慢性病导致的，只有针对这些"病因"进行针对治疗，作为症状的失眠才有可能连根拔起。
就像细菌引起的上呼吸道感染患者，如果只针对发烧症状使用退烧药，而不针对导致发烧的病因——病原菌进行治疗，那么患者还会反复的发烧。因此明 确造成失眠症状的病因，是从根本上治疗失眠的前提。
造成失眠的原因多与患者情绪有关，比如焦虑常造成患者入睡困难，而睡眠维持困难的患者多与抑郁情绪有关，而且这些情绪往往与长期的压力，以及不良的心理应对方式有关。
还有些患者罹患肿瘤、肝炎等慢性病，对于自身 健康 的担忧，甚至是一些药物的副作用，都会造成患者睡眠异常。只有找到造成失眠的根本原因，并针对该原因进行治疗，是有望治愈失眠的。
临床首选药物有哪些？
其次，针对焦虑、抑郁等异常情绪的治疗药物较多，但根据其有效性、安全性，目前临床中首先选用的药物有:
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）：代表药物包括氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰和艾司西酞普兰;
5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）：代表药物文拉法辛、度洛西汀;
其它：米氮平、曲唑酮、多塞平等。
其中部分药物除可以抗抑郁、抗焦虑外，还有一定的镇静作用，对于失眠，又伴有焦虑或抑郁情绪的患者，可以首先选用此类药物，如米氮平、曲唑酮等。
病来如山倒，病去如抽丝，更何况失眠绵延很久，服用抗抑郁药物治疗失眠也是一个比较漫长的过程，系统治疗至少需要一年。
患者不应因着急看不到效果而过早停用，因为这些药物的起效时间往往需要3-4周。坚持每日服药，耐心等待疗效的出现，情绪改善的同时，失眠才有望得到根本性好转。
如何科学使用安眠药？
科学治疗失眠，也应科学使用安眠药。在使用抗抑郁药物对异常情绪进行对因治疗的初期，为了快速改善患者的失眠症状，提高患者的顺应性，医生在抗抑郁药的基础上，会联合使用安眠药。
此时安眠药行使阶段性的促睡眠职责，在用药3-4周左右，抗抑郁药已经渐渐发挥疗效，此时安眠药应该逐渐减停，原来承担的促睡眠职责就交给了抗抑郁药。
在安眠药使用期间应该使用足够剂量，足够剂量也就是能够保证睡眠的剂量，如果因为担心躯体依赖，而只吃不足量的药物，是无助于后续治疗的。
在医生、药师指导下，短期、合理使用安眠药是安全的，不会造成依赖。科学、合理的使用安眠药也是对您 健康 素养和执行力的一次考验。
晚上老失眠应该吃什么药？
有失眠多梦的人，很多都是白天活动过于劳累导致。那么治疗失眠的药都有哪些呢?下面我给大家详细讲解相关知识吧。
治疗失眠的药
第一、琥珀安神方——琥珀末、合欢皮、夜交藤、五味子、酸枣仁、柏子仁、珍珠母、生龙齿、生牡蛎、刺五加、山茱萸、茯神可用于治疗慢性重度失眠。
第二、珍珠母安眠汤——将珍珠母、酸枣仁、白芍、丹参、郁金、五味子、甘草、黄连混合治疗失眠。
第三、益脑安神饮——将人参、党参、灵芝、龟板、鳖甲、麦门冬、茯苓、龙骨、远志、五味子、石菖蒲等中药合理配伍治疗失眠。
日常治疗失眠的方法
一、饮食合理：治疗失眠首先要从自己的饮食入手，因为失眠和饮食是有直接的联络的，所以在得了失眠之后，患者必须要注意自己的饮食，在保证一日三餐的情况下，晚餐要少吃，避免大鱼大肉和食用辛辣 *** 的食物，尽量选择清淡、易消化的食物为好，晚餐吃多了以至于胃部不舒服，造成失眠。
二、睡眠环境：失眠的发生和睡眠环境也是有很大的联络的，安静舒适的卧室对于睡眠也是有非常大帮助的，房间光线温和、床单干净舒服、温度温和、物品摆放整齐等等对于入睡前的心境波动都有一定的影响，所以，预防失眠，也在从改变身边环境做起。
三、适度运动：运动对于治疗失眠也是有帮助的，得了失眠患者可以通过适度的运动进行治疗，每天早晚适度的运动，如早上打太极、慢跑，晚饭后散步，这些能放松紧绷的神经，使人的睡眠中枢正常工作，加快入睡。
四、避免 *** ：现在的人压力大了，但是还是喜欢看一些 *** 的电影，但是这样是非常不利于休息的，因为看 *** 的电影容易 *** 自己的神经，从而无法入睡，所以我们希望患者在睡前可以想想让人感到舒心的事情，听听和缓的音乐，使精神放松，这些都能预防失眠的发生。
改善失眠的方法
天天失眠：食疗
晚上睡觉之前，喝牛奶;牛奶含有色氨酸能够调节脑部神经细胞分泌出让人昏昏欲睡的神经递质，五羟色胺对于生理功能上具有调节作用的肽类可以起到麻醉、镇痛的作用，令人感到舒服;接触疲劳并且入睡。多吃一些小米，其中含有大量的淀粉，让人感到饱腹感，可以促进胰岛素的分泌，能够提高如脑内的色氨酸的数量。
天天失眠：生活习惯
每天 *** 太阳穴，百会穴数次，用保健木梳梳头5min，从而保持心情舒畅，解除烦恼，消除思想顾虑。一个星期进行适量的是运动，能够对于身体有积极的改善免疫力，提高身体机能;改善失眠的症状。养成睡前洗澡或泡脚的习惯，洗澡是令全身放松很直接的方式。晚上睡觉之前，禁止喝茶、咖啡、薄荷等食物。实在觉得精神状态不好，可以小憩一会。不建议用这些东西强制提神，会导致神经系统紊乱。每天保证十一点之前睡觉，保证良好的作息的时间。
天天失眠：口服药物
注意营养和休息保持心情愉悦，口服;口服七叶神安片脑灵素、谷维素片+维生素B1片+安神.在药物治疗方面。或者是选择中药，中药治疗失眠药物主要成分如下：丹参、莲子心、茯苓、远志、炒酸枣仁、柴胡、珍珠粉、首乌藤。若是症状比较严重，可以适当使用***，这个建议在专业医生的指导下进行。失眠的改善最好是从精神上进行缓解和改善，不建议选择长期服用药物来改善睡眠质量;依赖性强且效果上也不一定有效果。
中药剂学：失眠的药物治疗
治疗失眠非药物治疗方法有心理治疗，自我调节治疗等。
心理治疗主要适用于治疗精神因素引起的失眠，如神经衰弱、癔病、心因性抑郁症和焦虑状态等。包括：①支持性心理治疗；②心理疏导治疗；③认知治疗；④行为治疗等。
自我调节对于治疗失眠也是非常重要的，具体的措施有：
第一、要了解自身的睡眠周期。选择最合适的睡眠时间及方式，养成规律性的生理时钟。
第二、每天做中等量的运动，但勿在晚上做。适度运动可缓和交感神经系统，是改善睡眠障碍的良方。
第三、选择合适的晚餐食物。晚餐应多吃清淡的食物，如新鲜蔬菜、水果，少吃刺激性食物。睡前喝杯加蜂蜜的牛奶，也有助于安眠。
第四、按摩也可以促进睡眠。但不宜有任何粗大的动作和突然的手法变化，不要引起痒感、胀感和痛感。
第一节 失眠的药物治疗
理想的镇静催眠药物应该具备下列条件：①迅速诱导入睡；②对睡眠结构没有影响；③第二天无药物残留作用；④不影响记忆功能，包括没有遗忘症状；⑤对呼吸没有抑制作用；⑥长期使用无药物依赖性或药物戒断症状；⑦与酒精和其他药物无相互作用。
经过百年的发展，镇静催眠药正朝着这一目标不断前进。早期的镇静催眠药有巴比妥类、水合氯醛，20世纪60年代出现了苯二氮卓类，因其在安全性和疗效方面的优势，逐渐取代了前两者，成为治疗失眠的一线药物。但苯二氮卓类的依赖成瘾一直为世人所关注，为此，唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆等新一代镇静催眠药不断涌现。下面将逐一介绍各类药物。
一、巴比妥类镇静催眠药
巴比妥类（barbiturates）药物是巴比妥酸C5位上的氢原子被不同基团取代后获得的一系列衍生物。
（一）药理作用
巴比妥类药物对中枢表现出普遍性抑制作用，随着剂量的增加，依次可出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。中毒剂量可抑制心血管运动中枢和呼吸中枢，甚至导致呼吸麻痹而死亡。
（二）作用机制
巴比妥类药物对中枢的作用机理尚未完全阐明。近年来研究表明，巴比妥类药物对中枢的抑制作用与GABAA受体有关。该类药物可促进GABA的作用，导致Cl －离子通道开放时间延长，增加Cl－的内流，引起超极化而产生中枢抑制作用。另外，巴比妥类还可减弱谷氨酸与相应受体结合后除极化效应导致的兴奋反应。
（三）临床应用
该类药物镇静催眠疗效不如苯二氮卓类，且安全范围较窄，成瘾性和耐受性均较苯二氮卓类强，现已不作为镇静催眠的首选药物。其中苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态；硫喷妥可用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。
（四）不良反应及其他
1.催眠剂量的巴比妥类可表现出困倦、头晕、精神不振、宿醉等后遗效应，可于服药次日清晨出现。驾驶员及高空作业者服用宜警惕。
2.少数人可出现皮炎、血管神经性水肿等过敏症状，偶见剥脱性皮炎。
3.口服大剂量或静脉注射过快均可对呼吸产生明显抑制作用，严重中毒时可致呼吸衰竭而死亡。中毒时可用碳酸氢钠碱化尿液，以减少肾小管对巴比妥类药物的重吸收，加速其排泄。
4.该类药物短期内反复服用可产生耐受性，导致疗效下降。可能与该类药物诱导肝药酶，导致自身代谢加快有关。
5.长期服用巴比妥类可产生精神和身体依赖性，并可导致对该药的习惯与成瘾。形成精神和躯体依赖后，如突然停药会出现兴奋、失眠、焦虑、惊厥等戒断症状，故应避免长期使用。
6.这类药物在肝脏中代谢，有肝药酶诱导作用，可以增加其他通过肝脏代谢药物的代谢率。肝功能不全者，用量应从小量开始。
7.孕妇和哺乳期妇女禁用巴比妥酸盐。
8.下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。
9.巴比妥酸盐药物与以下药物有药物相互作用：中枢神经系统抑制药物、皮质类固醇药物、抗凝血药物和口服避孕药等。
二、其他类镇静催眠药
水合氯醛（Chloral Hydrate， 水化氯醛）
水合氯醛（chloral hydrate）口服易吸收，约15分钟即可入睡，持续6～8小时。该药不缩短REMS睡眠，醒后无不适感，大剂量可产生抗惊厥作用。临床主要用于失眠及子痫、破伤风、小儿高热引起的惊厥等。治疗失眠，适用于入睡困难的患者。短期应用有效，连续服用超过两周则无效。该药对黏膜有较强刺激性，口服可引起恶心、呕吐、上腹部不适，故胃炎及溃疡患者不宜口服，直肠炎和结肠炎的病人不宜灌肠给药。大剂量能抑制心肌收缩力、缩短心肌不应期，过量对心、肝、肾实质有损害，故对严重心、肝、肾疾病患者禁用。长期服用也可产生耐受性和成瘾性，突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋，瞻妄、震颤等严重撤药综合征。
本品虽能通过胎盘，但在动物或人均尚未遇见致畸。在妊娠期经常服用，新生儿产生撤药综合征。本品能分泌入乳汁，可致婴儿镇静。
药物相互作用：（1）中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药（如可乐定、硫酸镁、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药）与本品合用时可使水合氯醛的中枢性抑制作用更明显。（2）与抗凝血药同用时，抗凝效应减弱，应定期测定凝血酶原时间，以决定抗凝血药用量。（3）服用水合氯醛后静注呋塞米注射液，可导致出汗、烘热（hotflashes）、血压升高。
格鲁米特（Glutethimide Tables， 导眠能）
格鲁米特（glutethimide，导眠能）为中效类镇静催眠药，具有镇静、催眠、抗惊厥等中枢抑制作用。该药作用机制尚不明确。临床主要用于失眠症的短期治疗，不适合长期应用，因为催眠药的应用仅在3~7天内有效，如需再给予本品治疗，应间隔一周以上。现已少用。该药久服也可成瘾，故不适合长期使用。主要不良反应有白天嗜睡。
三、苯二氮卓类镇静催眠药
是目前临床常用的镇静催眠药物，该类药物大多数属于1，4－苯骈二氮卓类衍生物，在化学结构上具有共同的母核，由于侧链取代基团的不同而产生了一系列的苯二氮卓类药物，其不同的衍生物具有不同的药理特性。临床常用的有地西泮、氯氮卓、硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、艾司唑仑等20余种。
（一）药理作用
1.抗焦虑：在较小剂量（小于镇静剂量）时即可明显改善紧张、忧虑、恐惧、激动、失眠等焦虑症状，对各种原因引起的焦虑症均有显著疗效。
2. 镇静催眠：随着剂量的增大，可引起镇静催眠作用。表现为明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，并可减少觉醒次数。与巴比妥类相比，此药物具有治疗指数高，安全范围大，对肝药酶几乎无诱导作用，对快动眼睡眠影响小，依赖性较轻等优点。所以，目前在临床上已取代巴比妥类药物成为最常用的镇静催眠药。
3.抗惊厥、抗癫痫：临床可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥等。
4.中枢性肌肉松弛：对猫去大脑僵直和人大脑损伤所引起的肌肉僵直均有明显缓解作用，表现出较强的肌肉松弛作用。临床上可用于脊髓损伤、脑血管意外、局部关节病变、腰肌劳损等中枢或局部病变引起的肌强直或肌肉痉挛等症状。
（二）作用机制
目前认为苯二氮卓类药物对中枢的作用与脑内递质GABA受体的亚型GABAA受体密切相关。在大脑皮层、边缘系统、中脑、脑干和脊髓等中枢部位均分布有苯二氮卓类受体，尤以大脑皮质密度。中枢内苯二氮卓受体的分布与GABAA受体的分布状况基本相似。研究表明，GABAA受体是由GABA受体、苯二氮卓受体、Cl－离子通道蛋白组成的大分子复合物。当GABA激活了GABAA受体后，可使Cl－离子通道开放，大量Cl－流入细胞膜内而产生超极化，使神经兴奋性降低。苯二氮卓类药物与其相应受体的结合可促进GABA与GABAA受体的结合，导致Cl－离子通道开放的频率增加，从而加强了中枢抑制效应。一般认为苯二氮卓类药物的镇静催眠作用主要与脑干部位的苯二氮卓类受体有关，而抗焦虑作用主要与海马和杏仁核内苯二氮卓类受体有关。
（三）常用药物
根据药物作用的持续时间，可将苯二氮卓类分为短效、中效、长效三种：
1、短效苯二氮卓安定类药物 这类苯二氮卓安定类药物半衰期多不足10小时，作用迅而短暂，因此一般无延续反应，主要用于入睡困难者，特别是白天需要头脑高度清醒的失眠患者。该类药物包括三唑仑等。这类药物也可用于上半夜醒后难以再入睡的患者醒后服用。短效苯二氮卓安定类药物易形成依赖，且撤药后易产生反跳性失眠，甚至仅使用1~2次即可发生
三唑仑（Triazolam Tablets，三唑苯二氮卓，三唑安定，海乐神，海乐欣，酣乐欣，Halcion，Trizolin）
是一种快速吸收和半衰期短的苯二氮卓安定类催眠药物，有明显的镇静、催眠作用，作用机制与地西泮相似，但与地西泮相比，其催睡作用强45倍。成人常用量 0.25 ~0.5mg，睡前服。由于吸收比较快（起效时间15~30分钟），更适合作为治疗入睡困难的催眠药物。但由于其半衰期短，对治疗睡眠维待困难疗效较差。
「药代动力学」口服吸收快而完全，15~30分钟生效，2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为90%，T1/2为1.5~5.5小时。大部分经肝脏代谢，代谢产物经肾排泄，仅少量以原形排出。多次使用可在体内有轻微程度的积累作用。可通过胎盘，分泌入乳汁。
「不良反应」患者可能出现早醒和白天焦虑现象。多见头晕、头痛、倦睡。较少见恶心呕吐、头昏眼花、语言模糊、动作失调。少数可发生昏倒、幻觉。本药所致的记忆缺失较其他苯二氮卓类药物更易发生。
过量可出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼（flumazenil）可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。
「注意事项」
1.对苯二氮卓药物过敏者，可能对本药过敏。
2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
3.癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态。
4.严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。
6.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。
7.有报道，连续用本药10天后出现白天焦虑增多，发现此现象应换药。
8.慎用者：（1）中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒；（2）肝肾功能损害；（3）重症肌无力；（4）急性或易于发生的闭角型青光眼发作；（5）严重慢性阻塞性肺部病变。
「孕妇哺乳期妇女用药」
1.在妊娠3个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。
2.本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用
「儿童用药」幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。
「老年患者用药」老年人对本药较敏感，开始用小剂量，按需增加剂量。
「药物相互作用」
1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。阿片类镇痛药的用量至少应减至三分之一，而后按需逐渐增加。
4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
5.与西咪替丁、红霉素合用，可抑制本品在肝脏的代谢，引起血药浓度升高，必要时减少药量。
6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
溴替唑仑（Brotizolam， 溴噻二）
其胃肠道吸收迅速，0.5~2小时血浓度达峰值，血浆半衰期为 6~9小时（老年患者）。本品在低剂量时即有良好的催眠作用，可缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长睡眠时间。本品0.25mg与硝西泮5mg的催眠作用相等。口服催眠睡前服，0.25mg/次；老年人0.125mg/次，睡前服。其副作用，偶可发生胃肠道不适、头痛、眩晕；大剂量时可见醒后疲乏、注意力障碍。肌无力、青光眼、肺病、肝病患者及妊娠和哺乳期禁用。
甲磺酸氯普唑仑（Loprazolam Mesilate）
本品半衰期较短，且在体内不产生活性代谢产物，因而引起延续效应较轻。具有类似硝基安定、氟安定的催眠作用。本品适用于失眠症的短期治疗，包括不易入睡和夜间常醒患者。口服成人睡前服，lmg/次，需要时可增至1.5~2mg.年老体弱者开始服用0.5mg/次，剂量不超过 lmg/次。本品具有苯二氮卓共同的不良反应和禁忌症。
咪达唑仑（Dormicum， 速眠安、咪唑二氮、咪唑安定）
口服吸收迅速而完全，血浓度在0.4~0.7小时达到峰值，血浆蛋白结合率约为96％，血浆半衰期为1.5~2.5小时。60%代谢产物由肾脏排泄。能缩短入睡时间，减少入睡后清醒期，延长睡眠持续时间，改善睡眠质量。本品特点是起效快，体内停留时间短，连续晚间服用不会导致体内蓄积，次晨无明显延续效应，停药后不引起反跳性睡眠障碍。临床用于各种失眠，特别适用于入睡困难患者；也用于术前给药及麻醉诱导等。成人口服催眠睡前服，15mg/次，年老体弱者推荐剂量为 7.51mg/次。口服后约20分钟内入睡，睡眠时间可恢复到与病人年龄相当的正常范围。本品不良反应少，可有恶心、头痛、疲倦等。长期应用可发生依赖性，但发生率甚低。妊娠早期及急性肺病者禁用。
